Busulfan

FDA категория по време на бременност – D

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт –  антинеопластик/алкилиращ препарат

Действие

Busulfan приложен орално се използва за лечение на хронична миелоидна левкемия, както и на заболявания засягащи костният мозък. Венозно приложен Busulfan + Циклофосфамид се ползва като консолидираща терапия преди алогенна трансплантация на хематопоетични прогениторни клетки за лечение на хронична миелогенна левкемия. Busulfan нарушава структурата на нуклииновите киселени и подтиска протеиновата синтеза (неспецифичен към клетъчните фази неопластик). Терапевтичният ефект от приложението на Busulfan е унищожаване на бързо разстящите клетки, особено малигнените. При орално приложение Busulfan се абсорбира добре в хранисмилателният тракт; екстензивно се метаболизира в черният дроб; плазменият му полу-живот е 2.5 часа. При орално приложение началото на терапевтичният ефект на препаратът настъпва след 1-2 седмици, пиковият ефект продължада също няколко седмици, а терапевтичният пост ефект продължава до 1 месец след преустановяване приложението на Busulfan; при парентерално приложение продъжителността на терапевтичният ефект продължава около 13 дни след преустановяване употребата на Busulfan.

Лекарствена форма

Таблетки 2 мг; Ампули съдържащи 6 мг Busulfan/мл

Дозировка

Орално, при възрастни: за индукция: 1.8 мг/м2/дневно, обикновено дневната доза варира от 1-12 мг; за поддържаща терапия: 1-3 мг/дневно.

Орално, при деца: 0.06-0.12 мг/кг/дневно, после дозата се титрира така, че нивото на левкоцитите да е около 20 000 клетки/милитър.

Парентерално, при възрастни: 0.8 мг/кг през 6 часа (при пълни пациенти дозата се определя не върху актуалното, а върху потенциално идеалното им тегло!) в продължение на 4 последователни дни (общо 16 дози) + Циклофосфамид.

Противопоказания

Свръхчувствителност към Busulfan; терапевтичен неуспех от 1 курс с препарата; период на бременност и лектация. Busulfan трябва да се ползва с особено внимание при наличие на активни инфекции, намален резерв на костният мозък, пациенти с наднормено тегло, пациенти с детероден потенциал; гериатрични пациенти – поради повишен риск от развитие на нежелани странични реакции.

Странични реакции

Гърчове, церебрални хеморагии, кома, повишено общо безпокойство, объркване, депресия, главоболие, енцефалопатия, обща слабост, негативни промени в менталният статус на пациентът; катаракта; епистаксис, фарингит, среден/вътрешен отит; хепатално вено-оклузивно заболяване (повишен риск при алогенните трансплантации); пулмонална фиброза, алвеоларни хеморагии, бронхиална астма, ателектаза, кашлица, хемоптиза, хипоксия, плеврални изливи, пневмония, ринит и синузит; сърдечна тампонада (при комбинирането му с Циклофосфамид), гръдна болка, хипотония, тахикардия, повишена склонност към развитие на тромбози, аритмии вкл.предсърдно мъждене, кардиомегалия, оточен синдром, сърдечен блок, перикардит/перикардни изливи, вентрикуларни екстрасистоли; лекарствено-индуциран хепатит, гадене/повръщане, увеличение на абдомена, анорексия, констипация, диаричен синдром, сухота в устата, хематемеза, ректален дискомфорт, диспепсия, хепатомегалия, панкреатит, стоматит; хематурия, олигурия, дизурия; кожна сухота, кожни зачервявания, медикаментозно акне, алопеция, еритема нодозум, ексфолиативен дерматит, кожни хиперпигментации; стерилитет, гиненкомастия; костно-мозъчна депресия; възпаление/болка на мястото на парентералното приложение на Busulfan; хиперурикемия; артралгия, миалгия, болка в основата на гърба; алергични реакции, общо изпотяване, треска/повишена склонност към развитието на опортюнистични инфекции.

Препаратът притежава редица лекарствени взаимодействия и преди употребата му ако те не се познават добре лекуващият лекар трябва да направи справка за тях в специализираните бази данни относно лекарствените взаимодействия