Buserelin

FDA категория по време на бременност – С

Фармакотерапевтичен клас на лекарственият продукт –  хоронален антинеопластик

Действие

Buserelin е показан за лечение на:

·         Субкутанни инжекции – начална и поддържаща палиативна терапия на напреднал хормон-зависим простатен карцином

·         Назален разтвор - начална и поддържаща палиативна терапия на напреднал хормон-зависим простатен карцином

·         Назален разтвор – нехирургично лечение на ендометриоза – терапевтичният курс продължава 6-9 месеца

Buserelin действа като синтетичен аналог на ендогенният гонадотропин-релизинг хормон, като хроничното му приложение инхибира секрецията на гонадотропин и стероидната продукция на гонадите. Общият ефект на Buserelin се дължи на даунрегулацията на питуитарните рецептори за гонадотропин. При мъжете се редуцира синтезата на тестостерон и неговото отделяне; при жените се редуцира синтезата и секрецията на естроген. Терапевтичният ефект от приложението на Buserelin е забавяне развитието на простатния хормонално-зависим карцином или на ендометриозата. Субкутанната абсорбция на Buserelin е около 70%, а интраназалната е около 1-3%. Buserelin се натрупва селективно в черният дроб, бъбреците и предният дял на хипофизата – метаболизацията му се осъществява също на тези места по ензимен път. Плазменият полу-живот на Buserelin приложен субкутанно е 80 минути, при интраназално приложение е 1-2 часа, априложена под форма на имплант има плазмен полу-живот 20-30 дни. Терапевтичният ефект при простатен карцином настъпва след 7 дни от началото на приложението на Buserelin, пиков терапевтичен ефект настъпва след 4 месеца, а продължителността на ефективността на препарата е докато се прилага; при ендометриоза Buserelin е ефективен докато се прилага.

Лекарствена форма

Ампули съдържащи 1000 гами Buserelin/мл; обикновена назална солуция 1 мг Buserelin/мл; подкожен имплант съдържащ Buserelin 6.3 мг/ 2 месеца или 9.45 мг/3 месеца; назална солуция за лечение на ендометриоза съдържаща 200 гами Buserelin/доза – прилагат се 400 гами (по 200 във всяка ноздра 3 пъти дневно)

Дозировка

Субкутанно: начална терапия – 500 гами през 8 часа първите 7 дни, а след това по 200 гами/веднъж дневно.

Интраназално за поддържаща терапия на хормонално-зависим простатен карцином: по 200 гами/всяка ноздра три пъти дневно

Противопоказания

Свръхчувствителност към Buserelin; Buserelin не трябва да се прилага при нехормонал-зависим простатен карцином или при орхиектомирани пациенти; Buserelin не трябва да се прилага при жени с неизяснено вагинално кървене, в период на бременност и лактация. Buserelin трябва да се употребява с особено внимание при простатен карцином придружен от обструкция на уринарният тракт и/или наличие на спинални лезии; ефикасността и безопасността на Buserelin при педиатрични пациенти все още не е установена.

Странични реакции

Депресия, световъртеж; хипертония; глюкозна непоносимост; анемия; локални реакции на мястото на апликация; остеопороза (при дълготрайна употреба); транзиторна начална екзацербация на простатният карцином или ендометриозата; главоболие; намаление на либидото; импотентност; топли вълни; дразнене в носа; гинекомастия; костни болки; безсъние; оточен синдром; едема, констипация; гадене; индуциране на гастроинтестинални заболявания; менорагия; вагинална сухота; супресия на овлулацията; болка в основата на гъбначният стълб.

Препаратът притежава редица лекарствени взаимодействия и преди употребата му ако те не се познават добре лекуващият лекар трябва да направи справка за тях в специализираните бази данни относно лекарствените взаимодействия